口服避孕药中含有人工合成的雌激素和孕激素，这两种物质必须在肝内解毒代谢经肾脏排出，如果肝肾功能不良，药物不能完全代谢，就会在体内蓄积，加重病情。因此，肝肾疾病痊愈不久的女性，最好不用此法。
患肿瘤和乳腺包块的女性，使用口服避孕药会对肿瘤有不良影响。
患糖尿病或有糖尿病家族史的女性，在口服避孕药后，少数人血糖升高，不利于糖尿病的缓解、治疗。
患脑血栓、心肌梗塞、脉管炎的女性如口服避孕药，其中的雌激素会增加血液粘稠度，加重病情，少数高血压病人的血压有明显波动。
另外，研究表明，40岁以上的女性内分泌系统逐渐发生改变，使用口服避孕药后，容易引起意想不到的内分泌紊乱
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